Chimica dei farmaci: ai margini della chimica e della farmacologia

I farmaci sono stati usati per millenni. Il viaggio verso lo sviluppo delle sostanze farmaceutiche attualmente disponibili sugli scaffali delle farmacie non è stato facile e ha richiesto centinaia di anni di ricerca. Attualmente, sul mercato farmaceutico globale, possiamo trovare un'ampia gamma di farmaci che consentono di adattare la preparazione alle esigenze individuali del consumatore. La scienza che si concentra sui composti farmacologicamente attivi è chiamata chimica dei farmaci.

Pubblicato: 25-03-2021

Cos’è la chimica dei farmaci?

Il suo inizio è considerato il primo isolamento di una sostanza farmaceutica chimicamente omogenea dal materiale vegetale da parte di Friedrich Sertürner. Questa disciplina si occupa dello studio della struttura dei farmaci, delle loro proprietà fisico-chimiche, dei metodi di preparazione inclusa la sintesi, degli effetti sul corpo umano, nonché della valutazione chimica qualitativa e quantitativa. Un aspetto importante relativo alle sostanze medicinali è la ricerca sulla stabilità dei farmaci, ovvero la resistenza ai fattori fisico-chimici e biologici. Enzimi, pH ambientale, luce e temperatura sono tutti fattori che possono indurre cambiamenti nella struttura o nelle proprietà dei farmaci. Ciò può aumentare la tossicità dei preparati, nonché influenzare l’attività farmacologica, che è indebolita o completamente persa. Per questo motivo, l’analisi qualitativa e quantitativa è un elemento importante della ricerca sulle sostanze medicinali, i cui risultati vengono confrontati con standard rigorosamente definiti per un determinato farmaco e le sue forme.

Analisi qualitativa, ovvero apprendimento della composizione chimica

I componenti principali dei prodotti farmaceutici sono sostanze attive, la maggior parte delle quali sono classificate come composti organici. Prima di iniziare un’analisi qualitativa, è necessario determinare le loro proprietà fisiche come colore, odore e stato fisico. Viene quindi eseguita un’analisi di combustione, grazie alla quale è possibile confermare la natura organica del composto testato. I metodi di base dell’analisi qualitativa preliminare comprendono anche il test di solubilità, che consente di determinare le proprietà idrofile delle sostanze attive e il loro carattere acido-base. Un elemento importante della ricerca è l’analisi qualitativa elementare. Si tratta di una trasformazione di un composto organico in legami ionici mediante fusione con sodio in eccesso. In questo modo è possibile rilevare la presenza di singoli elementi nel principio attivo. Per eseguire questi test sono necessari specifici reagenti chimici, che vengono utilizzati a seconda del tipo di test che stiamo effettuando.

  • Test dell’azoto – soluzione satura di solfato di ferro (II), acido solforico diluito
  • Test sullo zolfo: acido acetico e acetato di piombo (II) o nitroprussiato di sodio
  • Test degli alogeni: acido nitrico diluito e una soluzione acquosa di nitrato d’argento

Analisi quantitativa, cioè scoperta del valore numerico della composizione chimica

Il suo compito è determinare la composizione quantitativa delle sostanze: il contenuto o la concentrazione dei singoli componenti. Per effettuare l’analisi quantitativa dei composti organici si possono utilizzare i seguenti metodi:

  • Analisi volumetriche acido-base – eseguite per titolazione con soluzioni standard di acidi o basi. Nel caso di titolazione in mezzo non acquoso si utilizzano i seguenti solventi: acetone, nitrometano, acido formico, acido acetico , alcoli o idrocarburi.
  • Analisi redossimetriche – possono essere suddivise in ossidimetria (titolazione con soluzioni standard di ossidanti, es. KMnO 4 ) e riduttometria (titolazione con soluzioni standard di agenti riducenti, es. FeSO 4 ).
  • Analisi iodometriche – la titolazione viene eseguita con soluzione di iodio standard (determinazione degli agenti riducenti) o tiosolfato (determinazione degli ossidanti).
  • Analisi delle precipitazioni: durante la titolazione si forma un precipitato insolubile. La tecnica più utilizzata per l’analisi delle precipitazioni è l’argantometria, che produce composti d’argento scarsamente solubili, ad esempio AgCl o AgBr.

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Il Portale Prodotti del Gruppo PCC offre materie prime farmaceutiche di altissima qualità, utilizzando standard di produzione conformi agli standard dell’Organizzazione Internazionale per la Standardizzazione ISO , GMP (Good Manufacturing Practice) e ai requisiti dell’ultima versione della Farmacopea Europea . Esistono tre gruppi principali di materie prime utilizzate nella produzione di farmaci: principi attivi farmaceutici, ausiliari e riempitivi, che sono responsabili di dare la forma finale del farmaco. PCC Group offre materie prime di ciascuna di queste categorie. I reagenti che vengono utilizzati durante la sintesi degli API (Active Pharmaceutical Ingredients) includono, tra gli altri, il monoclorobenzene e l’ortodiclorobenzene . Acido cloridrico – controlla dove acquistare acido cloridrico – o idrossido di sodio ( produttori di soda caustica ), che puoi trovare anche nella nostra offerta, sono usati anche come solventi di processo o regolatori di pH . L’acido cloridrico utilizzato nell’industria farmaceutica è di elevata purezza, al livello del 37%, e viene utilizzato nella sintesi di farmaci come l’acido ascorbico e l’acido para-aminobenzoico. Come sostanze ausiliarie, puoi utilizzare i prodotti della serie POLIkol di qualità farmaceutica, che appartengono al gruppo dei poliossietilenglicoli, e i prodotti della serie ROKAnol . Anche Rokacet HR40Pf e Rokacet R36PF meritano un’attenzione particolare, in quanto sono ottimi emulsionanti di sostanze attive difficili da sciogliere in acqua. Sono perfetti come emulsionanti di vitamine nei preparati multivitaminici. L’offerta comprende anche i polisorbati. Il Polysorbate 20 e il Polysorbate 80 sono prodotti utilizzati anche come solubilizzanti di sostanze attive. La gamma di prodotti POLIkol comprende composti chimici come PEG – polietilenglicoli . Rispondono ai severi requisiti di qualità della farmacopea europea , grazie alla quale fanno parte dei moderni farmaci sotto forma di capsule molli, supposte, pessari, compresse e possono essere utilizzati anche come base per unguenti. PCC Group è un produttore di materie prime farmaceutiche , che fornisce i suoi prodotti alle più grandi aziende farmaceutiche non solo in Polonia, ma anche in tutto il mondo. Grazie all’ampia gamma di prodotti offerti, è possibile ottenere in un unico luogo le materie prime necessarie alla sintesi dei farmaci, nonché le sostanze necessarie per analisi qualitative e quantitative.

Fonti:
  1. Zając. M., Jelińska A., I. Muszalska: Chemia leków z elementami chemii medycznej, Wydawnictwo Naukowe Uniwersytetu Medycznego im. Karola Marcinkowskiego w Poznaniu, Poznań 2018
  2. Ocena jakości substancji i produktów leczniczych, pod red. M. Zając i A. Jelińskiej, Wydawnictwo Naukowe Uniwersytetu Medycznego im. Karola Marcinkowskiego w Poznaniu, Poznań 2010
  3. Witaminy i mikroelementy, red. M. Zając, Kontekst 2000
  4. Steinhilber D., Schubert-Zsilavecz M., Roth H.J. Chemia medyczna, redakcja wydania polskiego Jelińska A., Pałka J. Zając M., MedPharm Polska, Wrocław, 2012

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