Chemia leków – na pograniczu chemii i farmakologii

Czym zajmuje się chemia leków?

Za jej początek uznaje się pierwsze wyizolowanie jednorodnej chemicznie substancji leczniczej z surowca roślinnego przez Friedricha Sertürnera. Dyscyplina ta zajmuje się badaniem struktury leków, ich właściwościami fizykochemicznymi, metodami otrzymywania, w tym syntezą, oddziaływaniem na ludzki organizm, a także oceną chemiczną jakościową i ilościową.

Ważną kwestią związaną z substancjami leczniczymi jest przeprowadzanie badań na temat trwałości leków, czyli odporności na działanie czynników fizykochemicznych oraz biologicznych. Zarówno enzymy, pH środowiska, jak i światło oraz temperatura są czynnikami, które mogą wywołać zmiany strukturalne lub właściwości leków. Może to wpływać na wzrost toksyczności preparatów, a także na aktywność farmakologiczną, która zostaje osłabiona bądź całkowicie utracona. Z tego powodu analiza jakościowa oraz ilościowa stanowi istotny element badań substancji leczniczych, których wyniki porównuje się do ściśle ustalonych norm dla danego leku i jego form.

Analiza jakościowa, czyli poznanie składu chemicznego

Głównym składnikiem środków farmaceutycznych są substancje czynne, które w większości klasyfikowane są jako związki organiczne. Przed przystąpieniem do analizy jakościowej należy określić ich właściwości fizyczne, takie jak barwa, zapach oraz stan skupienia.  Następnie wykonuje się próbę spalania, dzięki której można potwierdzić organiczny charakter badanego związku. Do podstawowych metod wstępnej analizy jakościowej zalicza się również badanie rozpuszczalności, które pozwala na poznanie właściwości hydrofilowych substancji czynnych oraz jej charakteru kwasowo-zasadowego.

Ważnym elementem badań jest jakościowa analiza elementarna. Polega na przekształceniu związku organicznego w połączenia jonowe poprzez stopienie go z nadmiarem sodu. W ten sposób możliwe jest wykrycie obecności poszczególnych pierwiastków w substancji czynnej. Do wykonania tych badań potrzebne są konkretne odczynniki chemiczne, które stosuje się w zależności od tego, jaką próbę przeprowadzamy.

• Próba na obecność azotu – nasycony roztwór siarczanu żelaza (II), rozcieńczony kwas siarkowy
• Próba na obecność siarki – kwas octowy i octan ołowiu (II) bądź nitroprusydek sodu
• Próba na obecność fluorowców – rozcieńczony kwas azotowy (V) i wodnego roztworu azotanu(V) srebra

Analiza ilościowa, czyli poznanie liczbowej wartości składu chemicznego

Jej zadaniem jest określenie ilościowego składu substancji – zawartości lub stężenia poszczególnych składników. W celu przeprowadzenia analizy ilościowej związków organicznych można zastosować takie metody jak:

• Oznaczenia alkacymetryczne – wykonuje się je poprzez miareczkowanie mianowanymi roztworami kwasów lub zasad. W przypadku miareczkowania w środowisku niewodnym stosuje się jako rozpuszczalniki m.in.: aceton, nitrometan, kwas mrówkowy, kwas octowy, alkohole lub węglowodory.
• Oznaczenia redoksymetryczne – można ją podzielić na oksydymetrię (miareczkowanie mianowanymi roztworami utleniaczy, np. KMnO₄) oraz reduktometrię (miareczkowanie mianowanymi roztworami reduktorów, np. roztwór FeSO₄).
• Oznaczenia jodometryczne – miareczkowanie przeprowadza się przy użyciu mianowanego roztworu jodu (oznaczanie reduktorów) lub tiosiarczanu (oznaczanie utleniaczy).
• Oznaczanie strąceniowe – podczas miareczkowania tworzy się nierozpuszczalny osad. Do najczęściej wykorzystywanych technik oznaczania strąceniowego należy argantometria, w której powstają trudno rozpuszczalne związki srebra, np. AgCl lub AgBr.

Oferta Grupy PCC

Portal Produktowy Grupy PCC posiada w swojej ofercie surowce farmaceutyczne najwyżej jakości, z zastosowaniem norm produkcyjnych zgodnych z Międzynarodową Organizacją Normalizacyjną ISO, standardami GMP (Good Manufacturing Practice) oraz wymaganiami najnowszej wersji Farmakopei Europejskiej.

Wyróżnia się trzy główne grupy surowców wykorzystywanych podczas produkcji leków: aktywne składniki farmaceutyczne, substancje pomocnie oraz wypełniające, które odpowiadają za nadanie formy końcowej leku.

Grupa PCC oferuje surowce z każdej wymienionej kategorii. Do odczynników znajdujących zastosowanie podczas syntezy API (Active Pharmaceutical Ingredients) należy m.in. Monochlorobenzen i Ortodichlorobenzen. Jako rozpuszczalniki procesowe, czy też regulatory pH wykorzystuje się również kwas solny lub wodorotlenek sodu, który także znajdziemy w ofercie. Kwas solny stosowany w przemyśle farmaceutycznym posiada wysoką czystość – na poziomie 37% oraz wykorzystywany jest syntezie takich leków jak kwas askorbinowy i kwas para-aminobenzoesowy.

Jako substancje pomocnicze można wykorzystać produkty serii POLIkol o jakości farmaceutycznej, które należą do grupy polioksyetylenoglikoli oraz produkty z serii ROKAnol. Na szczególną uwagę zasługują również Rokacet HR40Pf i Rokacet R36PF, które są bardzo dobrymi emulgatorami substancji aktywnych trudno rozpuczalnych w wodzie. Świetnie sprawdzą się jako emulgatory witamin w prematarach mulitiwitaminowych. W ofercie znajdziemy także Polysorbaty. Polysorbat 20 i Polysorbat 80 są to produkty również wykorzystywane jako solubilizatory substancji aktywnych.  W ofercie produktów z serii POLIkol można wymienić takie związki chemiczne jak PEGi – glikole polietylenowe. Są one zgodne z restrykcyjnymi wymaganiami jakościowymi zawartymi w Europejskiej Farmakopei, dzięki czemu wchodzą w skład nowoczesnych leków w postaci kapsułek miękkich przez czopki, globulki po tabletki, ale także mogą stanowić bazy do maści.

Grupa PCC jest producentem surowców farmaceutycznych, dostarczającym swoje produkty do największych firm farmaceutycznych nie tylko w Polsce, ale i na całym świecie. Dzięki szerokiej ofercie produktowej można zaopatrzyć się w jednym miejscu w surowce potrzebne do syntezy leków, czy też substancje niezbędne do przeprowadzania analiz jakościowych i ilościowych.