Trójchlorek fosforu (PCl3) oraz tlenochlorek fosforu (POCl3) są surowcami wykorzystywanymi na szeroką skalę w trakcie syntez farmaceutycznych. Znajdują zastosowanie zarówno do produkcji substancji aktywnych (API), jak również do wytwarzania półproduktów tychże substancji.
Aktywne składniki to substancje, które działają na organizm człowieka wywołując określony efekt terapeutyczny. Ich niewielkie ilości znajdują się m.in. w tabletkach, kapsułkach, żelach, proszkach lub są zawieszone w innym materiale, farmaceutycznie obojętnym dla ludzkiego organizmu. Duża reaktywność trójchlorku fosforu i tlenochlorku fosforu przekłada się na duże możliwości wykorzystania tych związków chemicznych w branży farmaceutycznej, dzięki czemu stały się one popularnymi surowcami w procesie produkcji leków. Poniżej zostały przedstawione przykładowe aplikacje PCl3 i POCl3 w przemyśle farmaceutycznym.
Pierwszym przykładem zastosowania PCl3 jest wykorzystanie go jako reagenta – substancji wykorzystywanej do syntezy leków na bazie pochodnych sulfonamidów. Wśród przedstawicieli tej grupy leków można wyróżnić:
Zarówno PCl3 jak i POCl3 stosowane są jako substraty w trakcie syntezy pochodnych kwasów aminometylenobisfosfonowych. Stanowią one klasę nowoczesnych środków leczniczych hamujących resorpcję (zanikanie) kości. Z tego względu farmaceutyki te stosowane są w leczeniu osteoporozy i nowotworowych chorób kości. Jedną z substancji aktywnych otrzymywanych w wyniku takich reakcji jest kwas [1-hydroksy-2-(1H-imidazol-1-ilo)etylideno]bisfosfonowy znany jako kwas zoledronowy, który posiada zdolność odkładania się w kościach. Jego działanie polega na pobudzaniu osteoblastów do tworzenia tkanki kostnej oraz hamowaniu procesu kalcyfikacji (zwapnienia) kości. Stosowany jest głównie podczas złamań lub operacji kości w celu zapobiegania powikłaniom kostnym.
Istnieje ogromna liczba opracowań naukowych, jak i patentów, wskazujących na możliwe zastosowania PCl3 i POCl3 w dziedzinie farmakologii. Publikacje te wskazują na duży potencjał opisywanych substancji, a ich stale zwiększający się udział w sektorze badań farmaceutycznych może przełożyć się na poszerzanie puli potencjalnych zastosowań w dziedzinie farmacji.
Zgodnie z wspomnianymi opracowaniami naukowymi, PCl3 może być wykorzystywany jako substancja wyjściowa w skomplikowanym procesie syntezy leku o nazwie Tenofovir. Jest to związek organiczny z grupy fosfonianów stosowany w leczeniu wirusowego zapalenia wątroby typu B, a także do zapobiegania objawom wirusowi niedoboru odporności typu 1 (HIV 1), czyli wirusa wywołującego zespół nabytego niedoboru odporności AIDS. Z kolei POCl3 może znaleźć potencjalne zastosowanie w sektorze syntezy witamin, ponieważ jest wykorzystywany w jednej z dróg syntezy pochodnych witaminy B6.
Ponadto tlenochlorek fosforu może służyć jako reagent w reakcji fosforylacji, czyli przyłączenia reszty fosforanowej do nukleofilowego atomu dowolnego związku chemicznego. W reakcji z nukleozydami mogą powstawać nukleotydy np. pochodne guanozyny, takie jak GMP (guanozyno-5’-monofosforan) będący jednym z monomerów RNA, zaś jego sole: disodowa (E627), dipotasowa (E628), wapniowa (E629) to dodatki wzmacniające smak stosowane w przemyśle spożywczym.
Innym zastosowaniem POCl3 jest możliwość wykorzystania go w reakcji z kwasem N-fenyloantranilinowym w celu otrzymania 9-chloroakrydyny. W wyniku dalszych reakcji tworzy ona pochodne, które są rozpatrywane jako potencjalne leki o właściwościach zatrzymujących powstawanie guzów nowotworowych w organizmie ludzkim. Tlenochlorek fosforu może być także stosowany do produkcji Abirateronu, czyli substancji czynnej wykorzystywanej podczas leczenia raka prostaty.
Zobacz ofertę tlenochlorku PF i trójchlorku PF od Grupy PCC.
